112 anos de aspirina

O termo salicilato provém do nome botânico da família dos salgueiros, plantas Salicáceas do género Salix. Os antigos Egípcios já usavam o ácido salicílico para combater as dores, ao ingerir a salicina, mastigando, a casca do salgueiro. Hipócrates (c.460-c.377 A.C.) já se referia a um pó amargo extraído da casca do salgueiro e que podia aliviar as dores e baixar a febre.

Em 1828, Johann Buchner, professor de farmácia da Universidade de Munique, isolou da casca do salgueiro um produto cristalino, amarelo e amargo, o qual denominou de salicina. No ano seguinte, Leroux descrobriu que a salicina era o composto activo da actividade analgésica da casca do salgueiro. Em 1838, Raffaele Piria, um químico italiano, então trabalhando na Sorbonne (Paris), desdobrou a salicina num glícido e num composto aromático (salicilaldeído), sendo este depois convertido, por hidrólise e oxidação, num produto cristalino e incolor, o qual denominou de ácido salicílico. Este foi utilizado para mitigar os sintomas da artrite e da gripe. Infelizmente e perante grandes quantidades de ácido salicílico necessárias para haver efeito terapêutico, o produto irritava a mucosa gástrica, podendo ocorrer hemorragias, náuseas e vómitos. O salicilato de sódio foi, pela primeira vez, utilizado na terapêutica, em 1873.

O ácido acetilsalicílico foi sintetizado por Félix Hoffmann, a partir da reacção entre o ácido salicílico e o cloreto de acetilo, em aquecimento, ao tentar encontrar um analgésico potente para aliviar as dores do seu pai, mas que não fosse lesivo para a integridade da mucosa gástrica. O ácido acetilsalicílico apresentava dupla vantagem. Era terapeuticamente mais potente e muito menos lesivo.
Félix trabalhava para uma companhia alemã (Fredrich Bayer & Co) e a sua descoberta ficou registada num protocolo resumido e assinado com data de 10 de Agosto de 1897 – Félix tinha na altura 29 anos. Todavia, por mera precaução, o produto começou a ser comercializado em 1899, por decisão de Dreser, o qual denominou o novo medicamento de Aspirin®.

A origem do nome aspirina é muito curiosa - provém de acetil+spirsäure+ in(a) (terminação muito usada em química). Spirsäure é o nome alemão para ácido espireico (uma designação clássica para ácido salicílico) -nome derivado do nome científico da ulmária, Spiraea ulmaria, uma rosácea de cujas flores se pode extrair aquele ácido.

Droga prodígio do século XX, tendo em conta o amplo espectro de situações clínicas que corrige ou que evita, a um preço que, em termos de medicamento, é de baixo custo. A aspirina é a droga mais popular e mais consumida no Mundo. Antes da introdução no mercado da Aspirina, os analgésicos que se usavam eram os opiáceos e a cocaína. A aspirina foi primeiramente comercializada como pó; em1915 foram confeccionados os primeiros comprimidos. Aliás, a Aspirina foi um dos primeiros medicamentos a ser comercializado sob a forma de comprimido. Após a capitulação da Alemanha na I Grande Guerra, a Bayer foi forçada a desistir da marca registada, como parte do Tratado de Versalhes.

Actualmente, surgiu uma polémica acerca do verdadeiro descobridor da Aspirina, na sequência de uma carta assinada, em Outubro de 1944, por um célebre químico alemão – Arthur Eichengrün (1867-1949). Eichengrün reinvidicou os louros para si, advogando que Hoffmann trabalhou sob sua inspiração, ideia e supervisão, não tendo na altura reinvidicado a sua descoberta por achar o processo de acetilação corriqueiro e pouco digno de registo especial. Eichengrün integrava a equipa na qualidade de cientista sénior, enquanto que Hoffmann era um mero subalterno. Todavia, tendo em conta a fama e os lucros astronómicos associados à comercialização da Aspirina, por que razão Eichengrün apenas levantou a questão 47 anos depois da descoberta? Há que ter em mente que na Alemanha decorria o regime Nazi, e Eichengrün era de ascendência judaica. Daí a carta ter sido redigida no campo de concentração de Theresienstadt (na então Checoslováquia), em pleno cativeiro.